СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ – широкий :
а) бактерии:
- грамм + - кокки
- грамм – палочки дизентерии, кишечная палочка, возбудители дифтерии
б) хламидии
в) актиномицеты
г) простейшие
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
Пара-аминобензойная кислота
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
–
БИСЕПТОЛ
–
ТИП ДЕЙСТВИЯ:
- бактерицидный (при комбинации сульфаниламидов с триметопримом)
–
ТРИМЕТОПРИМ
УГНЕТЕНИЕ
Синтез пуринов
ДНК
РНК
ПРИ НАЗНАЧЕНИИ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ СЛЕДУЕТ ПОМНИТЬ:
1) применение сульфаниламидов начинается с ударной дозы, с последующим использованием более низких доз (за исключение бисептола, назначение которого не требует ударной дозы);
2) сульфаниламидные средства не эффективны в средах с высоким содержанием парааминобензойной кислоты (в очагах гнойного воспаления, в крови);
3) сульфаниламидные средства не оказывают влияния на микроорганизмы, способные потреблять готовую фолиевую кислоту.
МЕТАБОЛИЗМ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
происходит в печени путем ацетилирования.
Ацетилированные формы сульфаниламидов выделяются с мочой
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ:
- Резорбтивные средства (сульфадимезин, этазол) применяются для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний.
- Длительного действия - связываются с белками плазмы крови, что составляет причину их длительного действия; применяются для лечения подострых и хронических инфекций.
- Плохо всасывающиеся - достигают терапевтических концентраций в просвете кишечника, применяются для лечения дизентерии и пищевых токсикоинфекций.
- Местного действия - сульфацил-Na (альбуцид) – для профилактики офтальмобленореи у новорожденных. Сульфадиазин серебра - используется для местного лечения распространенных ожоговых ран, содержащих большое количество некротических масс.
- Комбинированные - бисептол эффективное средство лечения бактериальных инфекций различной локализации.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ :
- развитие устойчивости микроорганизмов (может быть перекрестная устойчивость)
- аллергические реакции
- диспепсия
- кристаллурия
- нарушения кроветворения (анемия, лейкопения)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :
1) беременность
2) с осторожностью применять у детей
3) нарушения кроветворения (выраженная анемия, лейкопения)
4) мочекаменная болезнь
СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ
I. Производные хинолона
средства 1 и 2 поколения
нитроксолин (5-НОК, производное 8-оксихинолона)
кислота налидиксовая (невиграмон, неграм)
кислота пипемидиевая (палин)
средства 3 поколения
офлоксацин (таривид)
норфлоксацин
пифлоксацин
ципрофлоксацин (ципролет)
левофлоксацин (таваник)
II. Производные нитрофурана
фурацилин
фуразалидон
фурадонин
III. Производные нитроимидазола
метронидазол (трихопол)
тинидазол (фасижин)
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
Х
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
–
ДНК-гираза
ПОДАВЛЯЕТ расплетение ДНК
БАКТЕРИЦИДНЫЙ ТИП ДЕЙСТВИЯ
_______________________________________________________________________________
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
ингибирует металл-содержащие ферменты
бактерий
БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЙ ТИП ДЕЙСТВИЯ
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ производных хинолона
1) средства 1-го и 2-го поколений оказывают преимущественное влияние на грам – микроорганизмы.
2) средства 3-его поколения (фторхинолоны) - характеризуются более широким спектром действия.
Влияют на следующие грам – микроорганизмы:
- кишечная палочка
- шигеллы
- сальмонеллы
- клебсиеллы
- синегнойная палочка
- гонококки
Относительно малоактивны против грам + микроорганизмов
ПОКАЗАНИЯ для назначения производных хинолона
- Средства 1 и 2 поколения - применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей.
- Средства 3 поколения - применяются при инфекционно-воспалительных процессах в почках и мочевыводящих путях, при инфекциях дыхательных путей и кишечных инфекциях, при воспалении мозговых оболочек.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ :
- диспепсия
- аллергические реакции
- головная боль, головокружение, инсомнические расстройства
- фотосенсибилизация
- нарушают формирование хрящевой ткани
- при применении нитроксолина возможно окрашивание мочи в ярко-желтый цвет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :
1) беременность
2) дети младше 18 лет
3) эпилепсия
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ :
содержат нитрогруппу, которая восстанавливается в клетках микроорганизмов и за счет этого нарушает их дыхание и повреждает мембраны микробной клетки.
ТИП ДЕЙСТВИЯ : от бактериостатического до бактерицидного.
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ :
- фурацилин и фурадонин действует на грам –микроорганизмы;
- фуразолидон - на грам – микроорганизмы и простейшие (трихомонады и лямблии)
ПОКАЗАНИЯ :
- инфекции мочевыводящих путей
- кишечные инфекции, а также лямблиоз и трихомонадный кольпит
- фурацилин - используется как местное антисептическое средство.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ :
1)аллергия
2) диспепсия
3) полиневриты
4) для фуразолидона – «сырный» эффект (гипертонический криз) и психическое возбуждение при потреблении продуктов, содержащих биогенные моноамины
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ :
схож с производных нитрофурана. Дополнительно нарушают синтез и функции бактериальной ДНК.
ТИП ДЕЙСТВИЯ : бактерицидный
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ : широкий
- простейшие (трихомонады и лямблии)
- анаэробные микроорганизмы
ПОКАЗАНИЯ :
- протозойные инвазии
- анаэробные инфекции
- комплексная терапия при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ :
- такие же как у производных нитрофурана
- головная боль
- головокружение
- бессонница
- парестезии
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :